Никотиновият рецептор е на 3 милиарда години?

Изследователи от Institut Pasteur успяха да получат триизмерен модел на бактериален протеин, подобен на човешкия никотинов рецептор. Резултатите ще се използват при разработването на нови, отказващи ни от пафкането медикаменти.

Източник: http://green.democrit.com

Никотинът (основна съставка на тютюневия дим) е способен да се свързва със специални молекули (nACh-рецептори), срещащи се в някои нервни клетки в мозъка. Като резултат от свързването се стартира сложна каскада от молекулни поцеси, които в крайна сметка водят до освобождаване в главния мозък на допамин – веществото, което
ни кара да се чувстваме радостни, въодушевени и доволни.

Оттам идва и наркотичният ефект – пушенето набавя нужното количество никотин, което да провокира каскадата, доставяща тъй развеселяващият ни допамин.

Ето защо като един от начините за преодоляване на никотиновата зависимост учените виждат в блокиране на първия участник във веригата на удоволствието – никотиновият рецептор. За бъде блокирана някоя молекула обаче е нужно добре да познаваме структурата и.

Но постранственото устройство на молекулите не може да се узнае така лесно – дори с най-силните електронни микроскопи точната конфигурация на изграждащите я атоми остава невидима. В молекулярната биология се използват различни методи, като най-прилаганият е кристалографският. Той дава информация за подреждането на атомите в пространството на интересуващата ни молекула.

Именно по този начин изследователит от Institut Pasteur съвсем наскоро получиха за първи път 3D картинка на физиологично-активната форма никотинов рецептор от… бактерии [1, 2].

Защо пък от бактерии?

Поради трудностите, които учените срещат при изследване на активни човешки nACh-рецептори се налага работа с бактериалните им аналози. Информацията за това какъв набор молекули да произвежда всеки вид се съхранява в ДНК. Предишни изследвания на ДНК са показали, че по отношение на структурата на nACh-рецепторите си приличаме едно към едно с бактерията Gloeobacter violaceus.

Разбира се, това изобщо не означава, че бактериите са предразположени към никотинова зависимост. Функциите, които изпълняват аналозите на молекулите на nACh-рецепторите при бактериите са съвсем различни, което може би е спасило бактерииното царство от тютюнево пристрастяване. Факт е обаче, че никотиновият рецептор съществува близо 3 милиарда години (според сметките на учените) преди да се появят тютюна и пушещите го хора.

Пълното съответствие в пространствената организация на бактерииния рецептор с човешкия предоставя нови възможности за моделиране на аналог на никотина, който блокирайки никотиновия рецептор ще се използва като лекарство срещу никотиновата зависимост.

–––-

[1] Bocquet et al., 2008. X-ray structure of a pentameric ligand-gated ion channel in an apparently open conformation. Nature, Nov 5; DOI: 10.1038/nature07462
[2] CNRS (2008, November 18). Nicotine: A Receptor From The Past Helping To Develop Drugs Of The Future. ScienceDaily.
Image credit: The X-Files, via wikipedia.org

Източник: http://green.democrit.com